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CCT點擊化學(xué)主要應(yīng)用于藥物開發(fā)

更新時間:2022-08-25   點擊次數(shù):1457次
  “CCT點擊化學(xué)”,又譯“鏈接化學(xué)”、“速配接合組合式化學(xué)”,它通過一系列可靠的化學(xué)反應(yīng)成功構(gòu)建新的藥效團。所謂可靠的化學(xué)反應(yīng)意指這些反應(yīng)能夠產(chǎn)生高立體選擇性的產(chǎn)物,且其副產(chǎn)物無害而對氧氣和水不敏感,這意味著產(chǎn)物具有相當(dāng)高的穩(wěn)定性。“點擊化學(xué)”主要用于研發(fā)和制造可用于醫(yī)學(xué)診斷和新藥開發(fā)的新型生化標(biāo)記物。目前,它被認為是一項非常理想的技術(shù),已經(jīng)被應(yīng)用于藥物開發(fā)。
  CCT點擊化學(xué)主旨是通過小單元的拼接,來快速可靠地完成形形色色分子的化學(xué)合成。它尤其強調(diào)開辟以碳-雜原子鍵(C-X-C)合成為基礎(chǔ)的組合化學(xué)新方法,并借助這些反應(yīng)(點擊反應(yīng))來簡單高效地獲得分子多樣性。點擊化學(xué)的代表反應(yīng)為銅催化的疊氮-炔基Husigen環(huán)加成反應(yīng)(Copper-CatalyzedAzide–AlkyneCycloaddition)。點擊化學(xué)的概念對化學(xué)合成領(lǐng)域有很大的貢獻,在藥物開發(fā)和生物醫(yī)用材料等的諸多領(lǐng)域中,它已經(jīng)成為最為有用和吸引人的合成理念之一。
  CCT點擊化學(xué)反應(yīng)主要有4種類型:環(huán)加成反應(yīng)、親核開環(huán)反應(yīng)、非醇醛的羰基化學(xué)以及碳碳多鍵的加成反應(yīng)。文獻報道廣泛應(yīng)用的點擊反應(yīng)(clickreaction)是通過Cu(Ⅰ)催化,炔基與疊氮基發(fā)生環(huán)加成反應(yīng),生成區(qū)域選擇性的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑。
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